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Fitofarmacia e Analisi di Principi Attivi di Origine Vegetale (Tecniche Erboristiche)

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Phytopharmacy - Analysis of Herbal Active substances

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Anno accademico 2021/2022

Codice dell'attività didattica
FAR0252
Docenti
Prof. Roberta Fruttero (Titolare del corso)
Prof. Barbara Rolando (Titolare del corso)
Dott. Marta Giorgis (Titolare del corso)
Dott. Agnese Chiara Pippione (Titolare del corso)
Corso di studi
[003701] TECNICHE ERBORISTICHE
Anno
2° anno
Periodo didattico
Secondo semestre
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
11
SSD dell'attività didattica
CHIM/08 - chimica farmaceutica
Modalità di erogazione
Blended
Lingua di insegnamento
Italiano
Modalità di frequenza
Obbligatoria
Tipologia d'esame
Scritto ed orale
Prerequisiti
Conoscenza dei concetti fondamentali di Chimica Organica, di Fisiologia e di Biochimica
Propedeutico a
Ai corsi del terzo anno
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Sommario insegnamento

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Obiettivi formativi

L'insegnamento si articola in due moduli, Analisi dei Principi Attivi di Origine Vegentale e Fitofarmacia.

Gli obiettivi formativi del modulo di Analisi sono mirati a fornire conoscenze nell'ambito delle principali tecniche analitiche utili per il riconoscimento e la determinazione quantitativa di composti biologicamente attivi di origine vegetale. Le esercitazioni pratiche offrono la possibilità di una contestuale applicazione delle conoscenze teoriche fornite sull'analisi delle sostanze di origine vegetale. 

La conoscenza delle proprietà molecolari (ionizzazione di elettroliti deboli, solubilità, bilancio idrofilo-lipofilo) delle sostanze farmacologicamente attive, è la base per la comprensione dei concetti forniti nel modulo di Fitofarmacia. Gli obiettivi formativi del modulo di fitofarmacia sono orientati a fornire gli elementi necessari per comprendere come l'azione di principi attivi (prevalentemente di origine vegentale) sia in termini di biodisponibilità che di interazione con i target biologici, sia correlata alle proprietà molecolari di questi. 

The analytical section of the first section of the teaching aims to provide a description of the main analytical techniques useful for the detection and quantitative determination of biologically active compounds of plant origin and offering related laboratory practicals.

The knowledge of the molecular properties (ionization of weak electrolytes, solubility, hydrophilic-lipophilic balance) of the pharmacologically active substances is the basis for understanding the concepts provided in the Phytopharmacy module. The phytopharmacy module aims to provide the necessary elements to understand how the action of active ingredients (mainly of vegental origin), both in terms of bioavailability and interaction with biological targets, is related to their molecular properties.

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Risultati dell'apprendimento attesi

Al completamento dell'insegnamento si dovrebbe essere in grado mettere in relazione l’attività biologica di un principio attivo di origine vegetale con le sue proprietà chimiche e chimico fisiche secondo un approccio di relazioni struttura-attività. Inoltre si dovrebbe saper discutere, sulla base della struttura e delle proprietà chimiche aspetti fondamentali della fase farmaceutica, farmacocinetica e farmacodinamica con particolare rilievo alla farmacocinetica (ADME).

At the completion of this course you should be able to relate the biological activity of drugs obtained from medicinal plants to their physico-chemical properties, according to a structure-activity relationship approach.

you should be able as well to discuss some pharmacokinetic aspects (such as administration routes, bioavailability and metabolism) in relation to the molecular structure

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Modalità di insegnamento

L'insegnamento verrà erogato in presenza secondo lo scenario 2 - lezione sincrona senza registrazione. Gli studenti e le studentesse fuori regione, fragili e senza Green Pass seguiranno le lezioni in diretta streaming su piattaforma webex negli orari previsti da calendario.

Il materiale didattico sarà pubblicato sulla piattaforma Moodle.

Sono previste delle esercitazioni sia teoriche in aula che pratiche in laboratorio con piccoli gruppi.

 

The teaching will be delivered in person according to scenario 2 - synchronous lesson without registration. Students outside the region, fragile and without a Green Pass, will follow the lessons in live streaming on the webex platform at the scheduled times.

The teaching material will be published on the Moodle platform.

There will be both theoretical exercises in the classroom and practical experiences in the laboratory with small groups.

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Modalità di verifica dell'apprendimento

Gli esami saranno svolti in presenza.
L'esame di Analisi consisterà in uno scritto comprendente sia esercizi sugli argomenti svolti che domande teoriche.
L'esame di Fitofarmacia prevederà alcune domande scritte propedeutiche per accedere all'orale. 
Le valutazioni dei due moduli concorreranno al voto finale dell'esame che sarà la media pesata di entrambe le prove; 
I due moduli potranno essere sostenuti anche separatamente.
 

The exams will be held in presence.

The Analysis exam will consist of a script including both exercises on the topics covered and theoretical questions.

The phytopharmacy exam will include some preliminary written questions to access the oral exam.

The assessments of the two modules will contribute to the final grade of the exam which will be the weighted average of both tests; The two modules can also be taken separately.

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Programma

Fitofarmacia 

Proprietà  chimico fisiche dei farmaci in relazione alla loro attività biologica: 

solubilità, grado di ionizzazione, lipofilia. 

Fasi dell'azione di un farmaco. 

1. Fase farmacocinetica: 

Diffusione e trasporto; assorbimento (vie di assorbimento e biodisponibilità); distribuzione; metabolismo (reazioni della Fase I e della Fase II); escrezione. 

Aspetti farmacocinetici nella progettazione dei farmaci: il concetto di prodrug.

2. Fase farmacodinamica: 

Farmaci strutturalmente specifici e non. Le macromolecole biologiche quali bersaglio di farmaci: proteine (enzimi, recettori, canali ionici, pompe) ed acidi nucleici. Interazione tra farmaco e bersaglio molecolare. 

Esempi di principi attivi ottenuti da piante medicinali: 

attività terapeutica, meccanismo d’azione, aspetti farmacocinetici.

 

Analisi di principi attivi di origine vegetale

Proprietà fisiche e chimico fisiche degli analiti:

  • Definizione e metodi di determinazione di punto di fusione, punto di ebollizione, potere rotatorio, indice di rifrazione, densità
  • Solubilità, espressioni della solubilità, tipi di solventi, relazione tra struttura e solubilità
  • Equilibri acido-base in soluzione, pKa, pH e pOH
  • Soluzioni tampone e equazione di Henderson-Hasselbach

 

Identificazione dei principi attivi

  • Metodi spettroscopici: principi generali, spettroscopia UV-visibile e spettroscopia IR
  • Metodi cromatografici: principi generali e HPLC
  • Saggi strumentali presenti in Farmacopea

 

Analisi quantitativa

  • Analisi volumetrica: Titolazioni acido-base
  • Metodi spettroscopici: spettroscopia UV e legge di Lambert-Beer, coefficiente di estinzione molare
  • Metodi cromatografici: HPLC e analisi quantitativa

       

Phytopharmacy

Physicochemical properties of drugs in relation to their biological activity:

solubility, ionization, lipophilic-hydrophilic balance.

Phases of drug action.

1.      Pharmacokinetic phase:

Diffusion and transport, absorption (absorption  routes, bioavailability),  distribution; metabolism and biotransformation of drugs (phase 1) and conjugation reactions (phase 2); excretion.

Pharmacokinetic aspects of drug design: prodrugs.

2.      Pharmacodynamic phase:

Structurally specific and non-specific drugs. Biological macromolecular structures as drug targets (enzymes, G-protein and ion channel receptors, nucleic acids). Interactions between drug and their molecular targets.

Examples of drugs obtained from medicinal plants:

pysiological and therapeutic activity, mechanisms of action, pharmacokinetic aspects

 

Analysis of Herbal Active substances

Physical and physico-chemical properties of analites

  • Definition and measuring of the main physical properties (melting point, boiling point, rotation power, refractive index, density)
  • Solubility of compounds (solubility expressions, used solvent, structure-solubility relations)
  • Acid-base equilibria (pKa, pH e pOH)
  • Buffer solutions and Handerson-Hasselbach equation.
     
    Methods for the identification of compounds
  • Spectroscopic methods (UV-Vis and IR)
  • Separation by chromatography (general principle and HPLC)

       Methods for the dosage of compounds

  • Principles of quantitative analysis
  • Acid-base titrations
  • Spectroscopic methods (UV-Vis and Lambert Beer)
  • Chromatography methods (HPLC quantitative use)



Testi consigliati e bibliografia

Oggetto:

Fondamenti di Chimica Analitica di Skoog, West, Holler, Crouch EdiSES



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Note

Lo studio richiede la conoscenza dei concetti fondamentali di Chimica Analitica, Chimica Organica, di Fisiologia e di Biochimica

 

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Ultimo aggiornamento: 19/04/2022 10:04
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