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Fitofarmacia e Analisi di Principi Attivi di Origine Vegetale (Tecniche Erboristiche)

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Phytopharmacy - Analysis of Herbal Active substances

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Anno accademico 2020/2021

Codice dell'attività didattica
FAR0252
Docenti
Prof. Roberta Fruttero (Titolare del corso)
Prof. Barbara Rolando (Titolare del corso)
Corso di studi
[003701] TECNICHE ERBORISTICHE
Anno
2° anno
Periodo didattico
Secondo semestre
Tipologia
Caratterizzante
Crediti/Valenza
11
SSD dell'attività didattica
CHIM/08 - chimica farmaceutica
Modalità di erogazione
Blended
Lingua di insegnamento
Italiano
Modalità di frequenza
Obbligatoria
Tipologia d'esame
Scritto ed orale
Prerequisiti
Conoscenza dei concetti fondamentali di Chimica Organica, di Fisiologia e di Biochimica
Propedeutico a
Ai corsi del terzo anno
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Sommario insegnamento

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Obiettivi formativi

Il corso si articola in due moduli, Analisi dei Principi Attivi di Origine Vegentale e Fitofarmacia.

Gli obiettivi formativi del modulo di Analisi sono mirati a fornire conoscenze nell'ambito delle principali tecniche analitiche utili per il riconoscimento e la determinazione quantitativa di composti biologicamente attivi di origine vegetale. Le esercitazioni pratiche offrono allo studente la possibilità di una contestuale applicazione delle conoscenze teoriche fornite nell'analisi delle sostanze di origine vegetale. 

Le conoscenze delle proprieta' molecolari (solubilita', bilancio idrofilo-lipofilo, proprieta' degli elettroliti deboli) e dei loro descrittori, sono la base per la comprensione di concetti forniti nel secondo modulo di Fitofarmacia, i cui obbiettivi sono mirati a fornire allo studente gli elementi necessari per comprendere come l'azione di principi attivi (prevalentemente di origine vegentale) sia correlata alle proprietà molecolari, in particolare alle caratteristiche chimiche e chimico-fisiche, determinanti per realizzare adeguati livelli di biodisponibilità e di interazione con i target biologici.

The analytical section of the first section of the course aims to provid students with a description of the main analytical techniques useful for the detection and quantitative determination of biologically active compounds of plant origin and offering related laboratory practicals.

The second section of the course aims to provide students with the necessary information to understand how herbal drugs and phytochemicals activity is related to the molecular aspects, in particular to chemical and physico-chemical determinants, in order to achieve sufficient bioavailability and interaction with biological targets.

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Risultati dell'apprendimento attesi

Al completamento del corso lo studente dovrebbe essere in grado mettere in relazione l’attività biologica di un principio attivo di origine vegetale con le sue proprietà chimiche e chimico fisiche secondo un approccio di relazioni struttura-attività. Inoltre dovrebbe saper discutere, sulla base della struttura e delle proprieta' chimiche aspetti fondamentali della fase farmaceutica, farmacocinetica e farmacodinamica con particolare rilievo alla farmacocinetica (ADME).

At the completion of this course the student should be able to relate the biological activity of drugs obtained from medicinal plants to their physico-chemical properties, according to a structure-activity relationship approach.

The student should be able as well to discuss some pharmacokinetic aspects (such as administration routes, bioavailability and metabolism) in relation to the molecular structure

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Modalità di insegnamento

Per l’a.a. 2020-2021, anno di transizione dall’emergenza sanitaria verso una situazione di progressivo recupero della normalità, in accordo con le raccomandazioni della Direzione didattica di Ateneo, il corso sarà erogato attraverso lezioni sincrone con registrazione ovvero: l’intero insegnamento è erogato in diretta streaming (in aula, se possibile, o in altra sede) e le lezioni vengono registrate e pubblicate sulla piattaforma Moodle. Saranno concordati con gli studenti momenti di interazione (collegiali, a piccoli gruppi o individuali) dove possibile, in presenza e online con chi segue la didattica a distanza.

Se le condizioni dovessero permetterlo, lezioni ed esercitazioni saranno erogate in presenza.

 

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Modalità di verifica dell'apprendimento

Per le sessioni a venire, e per l'a.a 2020-2021, per necessità di distanziamento, o eventuali difficoltà a reperire le aule, anche gli esami potranno essere svolti a distanza.
L'esame di Analisi consistera' in uno scritto con esercizi sugli argomenti svolti e descrizione dell'apparecchiature analitiche trattate. L'esame di Fitofarmacia sara' prevalentemete orale, eventualmente preceduto da alcune domande scritte.
I due moduli fanno parte di un unico corso e pertanto la valutazione dei due moduli fanno parte di un unico esame. Si suggerise agli studenti di sostenere entrambe le prove nello stesso appello d'esame, ma si da' la possibilita' di sostenerle anche separatamente purchè all'interno della stessa sessione d'esame (estiva, autunnale o invernale). 
Qualora al termine di una sessione d'esame una delle due prove non risultasse superata l'esame integrato non risulterà superato ed entrambe le prove dovranno essere sostenute nuovamente nella sessione successiva.
 
RISULTATO FINALE: media pesata di entrambe le prove.
 
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Attività di supporto

Pubblicazione delle lezioni registrate ed eventuale altro materiale didattico

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Programma

Fitofarmacia 

Proprietà  chimico fisiche dei farmaci in relazione alla loro attività biologica: 

solubilità, grado di ionizzazione, lipofilia. 

Fasi dell'azione di un farmaco. 

1. Fase farmacocinetica: 

Diffusione e trasporto; assorbimento (vie di assorbimento e biodisponibilità); distribuzione; metabolismo (reazioni della Fase I e della Fase II); escrezione. 

Aspetti farmacocinetici nella progettazione dei farmaci: il concetto di prodrug.

2. Fase farmacodinamica: 

Farmaci strutturalmente specifici e non. Le macromolecole biologiche quali bersaglio di farmaci: proteine (enzimi, recettori, canali ionici, pompe) ed acidi nucleici. Interazione tra farmaco e bersaglio molecolare. 

Esempi di principi attivi ottenuti da piante medicinali: 

attività terapeutica, meccanismo d’azione, aspetti farmacocinetici.

 

Analisi di principi attivi di origine vegetale

Proprietà fisiche e chimico fisiche degli analiti:

  • Definizione e metodi di determinazione di punto di fusione, punto di ebollizione, potere rotatorio, indice di rifrazione, densità
  • Solubilità, espressioni della solubilità, tipi di solventi, relazione tra struttura e solubilità
  • Equilibri acido-base in soluzione, pKa, pH e pOH
  • Soluzioni tampone e equazione di Henderson-Hasselbach

 

Identificazione dei principi attivi

  • Metodi spettroscopici: principi generali, spettroscopia UV-visibile e spettroscopia IR
  • Metodi cromatografici: principi generali e HPLC
  • Saggi strumentali presenti in Farmacopea

 

Analisi quantitativa

  • Analisi volumetrica: Titolazioni acido-base
  • Metodi spettroscopici: spettroscopia UV e legge di Lambert-Beer, coefficiente di estinzione molare
  • Metodi cromatografici: HPLC e analisi quantitativa

       

Phytopharmacy

Physicochemical properties of drugs in relation to their biological activity:

solubility, ionization, lipophilic-hydrophilic balance.

Phases of drug action.

1.      Pharmacokinetic phase:

Diffusion and transport, absorption (absorption  routes, bioavailability),  distribution; metabolism and biotransformation of drugs (phase 1) and conjugation reactions (phase 2); excretion.

Pharmacokinetic aspects of drug design: prodrugs.

2.      Pharmacodynamic phase:

Structurally specific and non-specific drugs. Biological macromolecular structures as drug targets (enzymes, G-protein and ion channel receptors, nucleic acids). Interactions between drug and their molecular targets.

Examples of drugs obtained from medicinal plants:

pysiological and therapeutic activity, mechanisms of action, pharmacokinetic aspects

 

Analysis of Herbal Active substances

Physical and physico-chemical properties of analites

  • Definition and measuring of the main physical properties (melting point, boiling point, rotation power, refractive index, density)
  • Solubility of compounds (solubility expressions, used solvent, structure-solubility relations)
  • Acid-base equilibria (pKa, pH e pOH)
  • Buffer solutions and Handerson-Hasselbach equation.
     
    Methods for the identification of compounds
  • Spectroscopic methods (UV-Vis and IR)
  • Separation by chromatography (general principle and HPLC)

       Methods for the dosage of compounds

  • Principles of quantitative analysis
  • Acid-base titrations
  • Spectroscopic methods (UV-Vis and Lambert Beer)
  • Chromatography methods (HPLC quantitative use)



Testi consigliati e bibliografia

Oggetto:

Fondamenti di Chimica Analitica di Skoog, West, Holler, Crouch EdiSES



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Note

Lo studio richiede la conoscenza dei concetti fondamentali di Chimica Organica, di Fisiologia e di Biochimica

 

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Ultimo aggiornamento: 10/05/2021 15:48
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